Savić, Jelena S., 1983- Dizajniranje, sinteza, fizičko-hemijske i biološke karakteristike ß-hidroksi-ß-arilalkanskih kiselina : doktorska disertacija Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) se koriste za ublažavanje simptoma akutne i hronične inflamacije već više od pedeset godina. Grupa NSAIL je veoma brojna i obuhvata različite hemijske strukture. Potreba za pronalaženjem novih NSAIL i dalje postoji jer neselektivni NSAIL često izazivaju neželjene gastrointestinalne efekte, a neki noviji selektivni lekovi se dovode u vezu sa ozbiljnim neželjenim kardiovaskularnim efektima. U ovoj disertaciji opisani su dizajniranje, sinteza, ispitivanje fizičko-hemijskih i bioloških osobina β-hidroksi-β-arilalkanskih kiselina. U doking studijama je ispitan uticaj α supstitucije jednom ili dvema metil grupama bočnog niza šest prethodno već sintetisanih β-hidroksi-β-arilalkanskih kiselina koje su derivati β-hidroksi-β- bifenilbuterne kiseline ili β-hidroksi-β,β-difenilpropionske kiseline na inhibiciju enzima ciklooksigenaze kao i na selektivnost prema izoformi ciklooksigenaza-2. Doking studijama je ispitan uticaj različitih supstituenata (nitro, trifluorometil, metil, metoksi, dimetilamino grupe i hlora) na benzenovom prstenu sedam derivata 3-hidroksi-3,3- difenilpropanske kiseline na inhibiciju i selektivnost prema COX-2 izoformi. Izračunate su molekulske zapremine za sva dokovana jedinjenja i utvrđeno je da ispunjavaju uslov da su za minimalno 15 Å3 veće od molekulske zapremine ibuprofena, što znači da su ove kiseline potencijalno selektivne za COX-2. Modifikovanom Reformatski reakcijom sintetisano je sedam derivata 3-hidroksi- 3,3-difenilpropanske kiseline. Tri planirana jedinjenja nije bilo moguće sintetisati na ovaj način, kao ni korišćenjem indijuma kao katalizatora, niti klasičnom Reformatski reakcijom. Modifikovana Reformatski reakcija se sastoji iz dve faze. U prvoj fazi se sintetišu α-bromo alkil 1-etoksiestri iz α-bromsirćetne kiseline i etilvinil etra... Farmacija- Farmaceutska-medicinska hemija i strukturna analiza / Pharmacy - Pharmaceutical-medicinal chemistry and structural analysis Datum odbrane: 15.09.2017. 209 listova 5400131 bytes https://phaidrabg.bg.ac.rs/o:16553 cobiss:49496847 thesis:5319 srp 2017 OSNO - Opšta sistematizacija naučnih oblasti, Farmaceutska hemija OSNO - Opšta sistematizacija naučnih oblasti, Farmaceutska hemija β-hidroksi-β-arilalkanske kiseline, Reformatski reakcija, ciklooksigenaza,doking, gastrointestinalna apsorpcija, PAMPA, BMC, QSRR, QSPR, oksidativni stres β-hydroxy-β-arylalkanoic acids, Reformatsky reaction, cyclooxygenase,docking, gastrointestinal absorption, PAMPA, BMC, QSRR, QSPR, oxidative stress 615.212.3.074/.076(043.3) http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.0/at/legalcode Brborić, Jasmina, 1963- Dilber, Sanda, 1953- Vladimirov, Sote, 1951- Milenković, Marina, 1963- Dobrić, Silva info:eu-repo/semantics/bachelorThesis